G proteinei loturiko hartzaile

G proteinei loturiko hartzaileak (ingelesez: G protein-coupled receptor; GPCR siglekin ezaguna) seinaleztapenean berebiziko funtzioa betetzen duten mintzean zeharreko 7 domeinuz osatutako proteina eukariotikoak dira; izan ere, giza proteomaren familiarik handiena osatzen dute, 800 GPCR inguru identifikatu direlarik. Horrez gain, familia handi hori 5 talde nagusitan sailkatu da, GRAFS siglez adierazten direnak: Glutamate (Glutamato), Rhodopsin (Errodopsina), Adhesion (Atxikidura), Frizzled eta Secretin. GPCR talde nagusi horiek azpitaldetan ere sailkatzen dira, sekuentzien arteko antzekotasunetan oinarrituta.

GPCRak mintzean zeharreko domeinuez osatutako proteinak dira, alegia, zelula-mintzean kokatuta daude eta, zelulaz kanpoko hainbat kinada ezagutzen dituzte, besteak beste, fotoiak, ioiak, usainarekin lotutako molekulak, feromonak, hormonak, lipidoak, peptidoak eta proteinak. Kinada horietako bat jasotzen dutenean, seinaleztapen-mekanismoa abiarazten dute β arrestinen edo G proteinen bidezko bidezidorrak piztuz, erantzun fisiologikoa eragiteko helburuarekin. Gainera, aipatzekoa da GPCRen bidezidorra giza gaixotasun askorekin lotu dela; horregatik, gaur egun erabiltzen diren farmakoen % 30-50ek GPCRak dituzte itu gisa.^[1]

1. ↑ (Ingelesez) Stevens, Raymond C.; Cherezov, Vadim; Katritch, Vsevolod; Abagyan, Ruben; Kuhn, Peter; Rosen, Hugh; Wüthrich, Kurt. (2013-01). «The GPCR Network: a large-scale collaboration to determine human GPCR structure and function» Nature Reviews Drug Discovery 12 (1): 25–34.  doi:10.1038/nrd3859. ISSN 1474-1776. PMID 23237917. PMC PMC3723354. (Noiz kontsultatua: 2021-10-24).